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Exeplex

L'exemestane (Exeplex) est un inhibiteur de l'aromatase stéroïdique orale (mais également connu uniquement comme un inactivateur de l'aromatase) utilisé dans le traitement adjuvant du cancer du sein hormonalement réactif (également appelé hormone-récepteur-positif, oestrogène-sensible) chez les femmes ménopausées. Le but d'Exeplex est de réduire les niveaux d'oestrogène.

L'exemestane est un inactivateur d'aromatase stéroïdien irréversible, structurellement lié au substrat naturel androstenedione. Il agit comme un faux substrat pour l'enzyme aromatase, et est transformé en un intermédiaire qui se lie irréversiblement au site actif de l'enzyme provoquant son inactivation, un effet également connu comme "inhibition du suicide". En d'autres termes, l'Exemestane, en étant Structurellement similaire à la cible des enzymes, se lie de façon permanente à ces enzymes, ce qui les empêche de remplir leur tâche de convertir les androgènes en œstrogène.

Le taux d'élimination des oestrogènes pour l'exemestane varie de 85% à 95%.

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